阿伐那非片是一种速效的高选择性磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂,用于治疗勃起功能障碍(ED)。最早由美国Vivus和日本Mitsubishi Tanabe联合研发,首先于2011年1月制药商JW以商品名Zepeed获韩国食品药品管理局(KFDA)批准上市,后又由Vivus以商品名为Stendra于2012年4月27日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,2013年6月21日获得欧洲药物管理局(EMA)批准上市。阿伐那非因其起效快、副作用小、不受进食影响等特点,在国外广受欢迎。
然而长期以来,阿伐那非的生产和售卖都掌握在外国企业手中,中国患者可谓是一药难求。而目前我国约有1.4亿ED患者,20岁以上 ED 患病率达 26.1%,40 岁以上人群患病率高达 46.2%,并且随着中国人口老龄化的加剧,ED患者的患病率将呈逐年上升的趋势。也就说,我国ED患者对阿伐那非的潜在需求是非常巨大的。不过经过多年的临床研究,今年3月四川海思科制药有限公司的海驰阿伐那非已经获批上市,此消息一出,令中国广大ED患者兴奋不已。
海驰阿伐那非与国外的原研药物效果相同,它的作用机制也是通过抑制阴茎海绵体中的PDE-5对cGMP的降解,増强一氧化氮(NO)的作用,NO激活鸟苷酸环化酶,导致环乌苷酸(cGMP)水平升高,使阴茎海绵体的平滑肌松弛并使血液流入,从而使阴茎勃起。海驰阿伐那非对离体人海绵体平滑肌无直接松弛作用,虽然通过抑制PDE5能增强NO的作用,但因局部NO的释放需要xing刺激,因此在没有xing刺激时PDE5抑制剂不起作用。
根据以往临床试验和研究的证据,海驰阿伐那非除了对单纯的ED患者有效外,对伴有糖尿病、高血压、心血管疾病、神经系统疾病(包括多发性硬化和脊隨损伤)、肾功能不全、肾移植和有盆腔泌尿外科手术史的ED患者也有效。同时,海驰阿伐那非对PDE-5具有更高的选择性,是PDE-6、PDE-1的120倍和10000倍,而西地那非尽有16倍、380倍,伐地那非为21倍、1000倍,因此使用海驰阿伐那非大大降低了头痛、潮红、消化不良、视力障碍、背痛、心动过速、鼻塞等不良反应的发生概率和严重程度。对于不能耐受西地那非和伐地那非的患者来说,全性更好。
海驰阿伐那非的使用方法也比较简单,因其起效时间短,故只需在进行xing行为之前10-15分钟服用即可,不像传统的PDE-5抑制剂那样需要提前很长时间使用,吃饭、少量饮酒等行为均不会影响效果,基本上可以做到随需随用,而且6-8小时就可以完全排出体外,是目前治疗ED的理想产品。
海驰阿伐那非的上市不仅填补了国内市场阿伐那非的空白,同时也为广大男性患者带来了新的治疗手段,为临床医生提供了治疗ED的新选择。