海思科旗下其自主研发的阿伐那非片(海驰)正式上市已经有一段时间了,它成为国内上市的治疗勃起功能障碍的新一代PDE5抑制剂。
PDE-5抑制剂又称5型磷酸二酯酶抑制剂,是一种选择性抑制磷酸二酯酶活性的药物,主要用于男性勃起功能障碍的治疗。PDE-5抑制剂的问世,对男性勃起功能障碍的治疗是一个革命性的突破。但是,在临床上由于种种原因,PDE-5抑制剂有时候并没有发挥其应有的效果。
1、大量开始
PDE-5抑制剂应用与其他药物不同,不应采用"从小剂量开始,逐渐增加"的办法,这样有相当一部分患者用药效果不佳,尤其是长期治疗无效、心理压力重的患者,首次给药无效会摧毁患者残存的自信心,更不利于后期的治疗。PDE-5抑制剂首次给药只要没有禁忌症、身体能够耐受,就应该足量(西地那非100mg、他达拉非20mg、伐地那非20mg)给药。如果首次用药没有达到有效的勃起,可以每日足量给药(他达拉非比较适合),直至患者能在性刺激后获得有效勃起(Ⅲ级以上硬度)。
2、有效维持
在用药至患者获得有效勃起后,不应马上停药或者减量,应该维持用药,直至患者在规律、适度的性生活中能获得满意的勃起(不低于80%的几率)。
3、满意递减
在患者获得满意勃起及性生活后,可以考虑药量递减或者逐渐拉长用药间隔时间(不应立即停药),但递减速度不宜过快,应以保持足够勃起为度。
4、联合用药
如果单用一种PDE-5抑制剂不能获得满意效果,可以联合两种。如他达拉非5~10mg每日服用,性生活前加用西地那非100mg(最好60分钟前用)或者伐地那非20mg(可以提前30分钟左右使用),获得满意效果后,改为他达拉非每日给药。
5、睡前服用
每日用药的患者,如果不过性生活或者是无性ED患者,药物可以在睡前服用,这样可以使患者在药物达峰时间获得满意的夜勃和晨勃,有利于增加患者的自信心及治愈率。
不同国家的治疗指南中,PDE5抑制剂都是推荐的治疗药物,如《美国泌尿外科学会(AUA)发表的勃起功能障碍管理指南(2018)》指出,西地那非、他达那非、伐地那非、阿伐那非是能够推荐用于勃起功能障碍的口服PDE5抑制剂。
通过对5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂的研究,阿伐那非片获得了100 mg/片和200 mg/片。适用于阴茎勃起功能障碍的治疗。到2021年3月为止,中国海思科有限公司根据申报的阿伐那非片(批准文号:国药准字H20213212,国药准字H20213213)获得国家药监局颁发的《药品注册证书》,成为国家药监局颁发的药品注册证书(批准文号:国药准字H20213213),并在国内上市销售。
图源:国家药品监督管理局
对于使用阿伐那非治疗 ED问题,除了结合自身 ED严重程度和具体病因,合理选择用药剂量之外,还需要更多的注意下服药的时间,因为服用时间直接影响药物的效果。通过阿伐那非片的药动学参数可以知道,服用阿伐那非后,人体内药物吸收达峰时间(Tmax)约15分钟左右。
图源:阿伐那非说明书
按需剂量为100 mg,阿伐那非服用后,在亲密行为的刺激下,最快在15分钟内起效,可帮助 ED患者勃起并完成正常的房事。从临床数据来看,伐地那非最快起效时间是25分钟,而他达拉非需要半小时,西地那非则需要1小时。与其他三种PED-5抑制剂相比,阿伐那非的起效时间更短。
来源:BoeriL et a Expert Rev ain Pharmacol 2016 Sep;909) : 1171-1181
作为新近上市的PDE5抑制剂,阿伐那非片可提前15分钟左右服用,在一定程度上解决了部分勃起功能障碍患者缩短提早服用时间的问题,是一种值得期待的新药。