今年9月初,由国内制药企业生产的阿伐那非,其适应症为男性勃起功能障碍(阳wei, ED)。此前,阿伐那非已经在美国、德国、法国等多国上市,而国内还没有生产和进口,所以这次国产上市,引起了不少男性患者和医生学者的关注。
值得注意的是,尽管阿伐那非在国内是新药,但它和西地那非一样属于“5型磷酸二酯酶抑.制剂”(PDE5抑.制剂)。但由于阿伐那非和西地那非的化学结构不同,其药动学也可能存在差异。阿伐那非和万艾可哪个好?阿伐那非和西地那非哪个好?
半抑.制浓度(IC50)
在本质上,阿伐那非和西地那非,都是以生物体细.胞上的“5型磷酸二酯酶”为靶标而发挥治疗作用。因此,无论是阿伐那非还是西地那非,5型磷酸二酯酶抑.制剂均可作为评价药物药理作用强度的重要参考指标。
那么,如何评价阿伐那非和西地那非对5型磷酸二酯酶的抑.制作用?药理研究中的“半抑.制浓度”(英文简称IC50)可准确判断药物对靶标酶的抑.制能力。IC50确切的定义是:当某种药物在抑.制某些生物过程(如酶、细.胞受体等)时,会抑.制50%(一半)所需要的药物浓度,其意义在于评价药物对酶、细.胞受体等物质的亲和力和抑.制性。
一般而言,该药IC50值越低,说明该药对靶点的亲和力越高,抑.制能力越强。药理学研究表明,阿伐那非IC50值为5.22 nmol/L,西地那非也是正常的。提示阿伐那非和西地那非对“5型磷酸二酯酶”的抑.制强度无明显差异,均能在较低浓度下完成对“5型磷酸二酯酶”的更高抑.制作用。
所以要说阿伐那非和万艾可哪个好,在药物作用强度上都好,但是别的需求起效时间副的作用等,还是阿伐那非更胜一筹。