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同剂量的西地那非和阿伐那非,到底该如何选择?

据美国国家健康与营养调查表明,在年龄 ≥ 20岁的男性中,ED总体患病率为18.4%,其中老年男性的患病率更高。到2025年,全球预计3.22亿男性患ED,较1994年患病人数(约1.54亿)增加100%以上。ED已成为了成年男性的常见病和多发病。目前临床上,对于ED的治疗,首选的治疗方案是以PDE5抑制剂为代表的药物,包括西地那非、阿伐那非等药物。


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因此在使用PDE5抑制剂过程中发现,阿伐那非有2种规格剂量,分别是100mg和200mg,而西地那非也是2种规格剂量,分别是50mg和100mg。阿伐那非的药物的化学结构和西地那非存在区别,因此二者在体内的代谢、吸收、排泄等药代动力学参数存在差异。那么问题来了,同为100mg的阿伐那非和西地那非,二者谁更有优势呢?谁效果更好呢?二者该如何选择?

 

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第一个方面:药物起效时间对比

据西地那非和阿伐那非的药物代谢动力学显示:同为100mg,阿伐那非血浆浓度达峰时间是0.5-0.75h,而西地那非血的为0.83-1h。这说明相同剂量下,阿伐那非比西地那非吸收速度和弥散速度都快。又由于阿伐那非达最高药峰浓度的时间快于西地那非,因此同样为100mg的阿伐那非起效时间也是快于100mg的西地那非的。


两款药物各自起效时间请看下图:


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个方面:药物持续时间对比

药物代谢动力学研究上显示,100mg西地那非的半衰期为4h-12h,阿伐那非的半衰期(T1/2)为4-6小时,两种药物都需要6个半衰期(也就是24小时)才能将药物完全从体内排泄出去,所以说,西地那非和阿伐那非一天之内都只能服用一次,否则,重复用药容易导致药物蓄积,造成用药安全隐患。


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据研究显示:同为100mg的剂量,阿伐那非血浆峰值浓度可达900ng/ml以上,而西地那非血浆峰值浓度为560ng/ml。这说明相同剂量下,阿伐那非的最大有效浓度是远远大于西地那非的,这对于需要较大血药浓度的ED患者而言,100mg的阿伐那非则是更佳的选择。

 

个方面:饮酒影响的对比

大部分人比较关心酒后能服用阿伐那非和西地那非吗?


阿伐那非不受饱餐、高脂食物及酒精的影响,所以服药期间可以适量饮酒。酒精对阿伐那非在体内的吸收、分布等方面影响较小,不影响药效的发挥。只有饮酒大于三个酒精单位浓度时,才可能出现明显副作用。(以啤酒为例,大约是250毫升过后,才可能会对身体造成影响。)


由于西地那非受饱餐、高脂食物及酒精的影响,所以服用药物期间尽量不要饮酒,不要吃高油脂的食物,尽量餐后2小时再服用药物。


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个方面:不良反应发生率的对比

尽管阿伐那非为第四代PDE5抑制剂,不良反应仍会存在,同样为100mg的西地那非和阿伐那非,不良反应对比如下:


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据上表比较得知:阿伐那非头痛发生率9.3%<西地那非的12%,面色潮红发生率阿伐那非为3.7%,消化不良、鼻塞、胃灼热、背痛消化不良等副作用也明显低于西地那非,所以说,服用阿伐那非的不良反应发生率低于西地那非。(对于服用西地那非后出现不良反应较重的ED患者,可以选择阿伐那非。)



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总结

综上所述,从以上四个方面对比看,同为100mg剂量,阿伐那非在起效时间、持续时间、饮酒影响、不良反应发生率方面是优于西地那非的。但是以上的数据不能说明阿伐那非疗效就比西地那非好,因为这两种药的药物特性各有千秋,不能相互取代,而且每个ED患者的药物治疗都需“个体化用药”,需要根据疗效及身体耐受情况,合理的调整剂量或者更换PDE5药物的种类,使得ED患者病情获益最大化。