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阿伐那非:从萎靡不振到英气勃发,究竟有多快?

都说“老骥伏枥,志在千里”,其实许多男性朋友年过四旬便笑称自己是老黄牛了,但总还想着二十来岁每天“耕田”的壮举。只可惜青春难觅,雄风不在。就在上周,我还接诊了一个中年男性病患,也是专程来咨询阳痿的治疗方式。


这名病患实际上刚过四十岁,是一个面馆的老板,做的是早点生意,每天揉面备料着实辛苦。据他自述,和爱人过夫妻生活的次数已经比较少了,但让老婆不满意的是近一年来几乎没有坚挺过,有敷衍的痕迹。病患对我一脸苦笑,说绝对不是敷衍,只不过真的有心无力,就是硬不起来。


这种情况我很理解,抛开工作性质和年龄因素不谈,阳痿的分型中也包括这类“能硬,但没有完全硬”的病人,这种情况也可以通过服药缓解。至于吃哪种药,下边就聊上几句。


抗ED药物“伟哥”自打进入中国以来,可以说挽救了无数家庭——毕竟阳痿为性生活制造了不可逾越的鸿沟,而无性婚姻有多脆弱,想来不必多言。只不过,抗ED类药物也分不少种类,随着技术进步,不少新型的“伟哥”系药物正在不断更迭,我经常推荐给病患的阿伐那非就是其中的佼佼者。


阿伐那非早在2012年4月便在美国上市,但直到2021年9月才正式进入大陆。虽然它和抗ED经典药物西地那非算得上亲缘关系,都是5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,但算起版本关系来,阿伐那非要比PDE5抑制的第一代药物小了好几轮,属于第四代功能勃起障碍类药物。



阿伐那非一经进入药物市场,便依靠强大的产品力声名鹊起。但是对于用惯了西地那非等老款抗ED类药物的朋友来说,接纳一款新药总是需要时间的,伴随着许多疑惑,我们来简单分析一下这款药的特点和优势。

一、PDE5抑制剂针对ED的治疗机制

男性勃起障碍(ED)在国内的发病率并不低,但由于社交压力,许多人选择了讳疾忌医。根据《中国男性生理健康白皮书》的调查结果,近20%的男性都具有高程度的ED症状,但大多数人都不认为自己属于事实层面的ED患者。


而PDE5抑制剂,正是抗ED类药物的主要组成部分。勃起实际上是性刺激下血管舒张,使血液充分灌注进入阴茎海绵体。而伟哥中含有的PDE5抑制剂可以抑制降解环磷酸鸟苷(cGMP)的5型磷酸二酯酶活性,相应地增高或维持着细胞内cGMP浓度,为平滑肌松弛创造有利条件,进而使阴茎海绵体内的动脉血流增加,从而让“小弟弟”重振雄风[1-2]。



当然,在用药之前也可以先自己测试下,究竟处于ED的哪一档?ED病情大概分为三档,轻度ED虽然也能在性刺激下迅速勃起,但不够坚挺或不持久,有些患者需要用手辅助才能进入阴道;中度ED即使在性刺激下也不能立即勃起,勃起角度小于90°且硬度低;重度ED的患者,对性刺激没有反应,软绵无力,也没有性快感。


如果发现是中度及以上的ED症状,可以在医师指导下开始服用伟哥系药物治疗。

二、阿伐那非有多快?

传统的PDE5抑制剂从服用到生效需要经过比较长的周期,医学上把药物在血液中达到的最高浓度称为峰浓度(Cmax),此时药效是最强的,但并不意味着只有在血药浓度峰值时才有药效,在血药浓度开始上升时通常已经有些效果了,只是药物生效的时机对使用者来说不是很好把握。


更关键的是,情欲如同季风,乍起乍落,忽来忽往,本来就难以控制。正当情投意合之时,却发现服药之后还要等上一两个小时,那岂不是令人心焦?


在PDE5抑制剂中,阿伐那非口服后的吸收速度是最快的,约15分钟就能生效,并在30-45min时就能达到峰值浓度。这意味着,服药后不需要等待太久,就可以“提枪上马”,更有利于夫妻生活和谐[3]。

三、安全用药需要考虑哪几点

伟哥系药物的使用并非毫无禁忌,而且不同类别的PDE5抑制剂的使用各有讲究。开发和使用历史最久的西地那非,容易受饮食影响——诸如烧烤、油炸食品等高脂饮食会降低药物疗效;而且服用西地那非是不能喝酒的,西地那非具有扩张血管的效果,而饮酒会使身体出现异常兴奋,导致头晕或昏厥[4]。

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相比之下,阿伐那非综合不良反应的发生率显著低于这些“前辈”,而且进食与服药并不冲突,不必担心忌口,也不再为“气氛到了,但药效没到”而感到尴尬,以常见的阿伐那非为例,其剂量达到100mg1片/盒,适合常备应付“突发状况”。


还有一点容易为患者忽略,从药代动力学的角度看,药物代谢速率也是影响安全性的重要指标。毕竟抗ED类药物真正有用的时间就是在春宵一度,我们并不希望它在作用完毕后还长时间蓄留在体内。药物的蓄积效果对肝肾存在不利影响,尤其是年龄较大的患者,其代谢功能减退,更容易出现副作用。阿伐那非在人体内被广泛代谢,代谢速度更快,将近一天时间就可以完全从体内排出。

四、服用剂量如何把握

阿伐那非的推荐起始剂量是100mg,不过根据用药个体的差异及疗效,此后的服用剂量可以适当增减,最多不要超过200mg。并且还要注意一点:不要在服药之后就坐等它生效,阴茎勃起还是需要性刺激的,药物只是辅助手段!


最后需要专门指出的是,尽管阿伐那非的安全性已经相当可靠,但与其他药物的联用影响、个体差异的耐受程度都是千差万别,服用时一定要找正规医生咨询。


参考文献

[1]胡华南,吴秀荣,黄华南,彭游,严平,叶友余.阿伐那非中间体N-1的合成及其相关杂质研究[J].精细化工中间体,2021,51(05):31-34.

[2]张延林,樊勇.勃起功能障碍治疗新药阿伐那非的药效药理研究[J].中国妇幼健康研究,2017,28(S2):68-69.

[3]肖二龙,关新强,崔洪雨,王志平.阿伐那非治疗勃起功能障碍的研究[J].医学研究杂志,2014,43(02):96-101.

[4]蒋慧敏. 阿伐那非类似物N-(2-嘧啶甲基)-2-氨基-4-(3-氯-4-甲氧基苄氨基)-5-嘧啶甲酰胺的合成研究[D].复旦大学,2012.