随着人口老年化趋势的加剧的，各种慢性病的发病率逐年升高，对于中老年男性而言，除了饱受“三高”等疾病的困扰外，勃起功能障碍（ED，俗称阳痿）也深深的影响着男性的生活质量，据不完全统计，我国20岁——70岁男性人口数量约５亿，而ED患病数量达约1.2亿人，ED已成为了成年男性的常见病和多发病。

目前临床上，对于ED的治疗，首选的治疗方案——是药物治疗，而药物治疗中，首选药物——是以PDE5抑制剂为代表的药物，包括西地那非、他达拉非、伐地那非、阿伐那非四种药物。

在国内市场上流行的这四种PDE5抑制剂中，阿伐那非是2021年才上市的，因其独特的化学结构和药物特性而受到广大患者的关注。由于四种药物中，西地那非是上市最早，运用最广泛，试验研究和临床数据是最全面的，其安全性及有效性得到认可，而其余三种的药效都需要和西地那非做一定程度的比较。

因此在使用阿伐那非过程中发现，阿伐那非有2种规格剂量的，分别是100mg和200mg，而西地那非的规格剂量也有2种，分别是50mg和100mg。那么问题来了，同为100mg的阿伐那非和西地那非，二者的药代动力学参数，谁更有优势呢？谁效果更好呢？二者该如何选择？

本文借此机会，从下面三个方面，详细地向大家讲述一下100mg的西地那非和100mg的阿伐那非在药物代谢动力学上的区别，其目的是更好的指导西地那非和阿伐那非的用药。

100mg阿伐那非和100mg西地那非比，药物代谢动力学上谁更有优势呢？

阿伐那非和西地那非都属于PDE5抑制剂。但是阿伐那非的药物的化学结构和西地那非存在区别，因此二者在体内的代谢、吸收、排泄等药代动力学参数存在差异。

第一个方面：血浆浓度达峰时间及半衰期的对比

血浆浓度达峰时间：是指给药后人体血浆药物浓度曲线上达到最高浓度（药峰浓度）所需的时间，常以符号rmax表示，单位以小时或分钟表示。达峰时间短，表示药物吸收快、起效迅速，但同时消除也快；而达峰时间长，则表明药物吸收和起效较慢。

半衰期：是指药物自体内消除一半所需的时间，也是血浆浓度下降一半所需的时间。用于指导临床用药，对于给药的间隔时间有着重要的意义，为了维持比较恒定的有效血浆浓度，给药间隔时间不宜超过药物的半衰期；但要避免药物的蓄积中毒则又不宜短于该药的半衰期。

据西地那非和阿伐那非的药物代谢动力学显示：同为100mg，阿伐那非血浆浓度达峰时间是0.5-0.75h，而西地那非血的为0.83-1h。这说明相同剂量下，阿伐那非比西地那非吸收速度和弥散速度都快。又由于阿伐那非达最高药峰浓度的时间快于西地那非，因此同样为100mg的阿伐那非起效时间也是快于100mg的西地那非的。

此外，药物代谢动力学研究上显示，100mg的西地那非的半衰期为4h，阿伐那非的半衰期（T1/2）为3-5小时，两种药物都需要6个半衰期（也就是24小时）才能将药物完全从体内排泄出去，所以说，西地那非和阿伐那非一天之内都只能服用一次，否则，重复用药容易导致药物蓄积，造成用药安全隐患。

第二个方面：血浆峰值浓度的对比

血浆峰值浓度：是指药物在血液中能到达最大的值，也称为最大有效浓度。常见的符号是Cmax,单位以微克/毫升或毫克/升表示，它与药物的疗效密切相关。

研究显示：同为100mg的剂量，阿伐那非血浆峰值浓度可达900ng/ml以上，而西地那非血浆峰值浓度为560ng/ml。这说明相同剂量下，阿伐那非的最大有效浓度是远远大于西地那非的，这对于需要较大血药浓度的ED患者而言，100mg的阿伐那非则是更佳的选择。

此外，对于西地那非而言，最大安全剂量为100mg，因此ED患者服用的西地那非最大剂量也就为100mg。而阿伐那非的最大安全剂量为200mg，对于有病情需求的患者，阿伐那非可以增加至200mg，血浆峰值浓度可达2000ng/ml以上,能使得患者获得更高的血药浓度。

第三个方面：不良反应发生率的对比

尽管阿伐那非为最新上市的药物，但仍属于PDE5抑制剂，不良反应仍会存在，同样为100mg的西地那非和阿伐那非，不良反应对比如下：

据上表比较得知：阿伐那非头痛发生率9.3%＜西地那非的12%，面色潮红发生率阿伐那非为3.7%，消化不良、鼻塞、胃灼热、背痛消化不良等副作用也明显低于西地那非，所以说，服用阿伐那非的不良反应发生率低于西地那非，对于服用西地那非后出现不良反应较重的ED患者，可以选择阿伐那非。

药物不良反应

总结

综上所述，从以上三个方面对比看，同为100mg剂量，阿伐那非在血浆达峰时间、最大血药浓度、不良反应发生率方面是优于西地那非的，而二者在半衰期上是大体类似。但是以上的数据不能说阿伐那非疗效就比西地那非好，因为这两种药的药物特性各有千秋，不能相互取代，而且每个ED患者的药物治疗都需“个体化用药”，根据病情及个人一般情况，综合西地那非和阿伐那非的药物特点，选择合适的药物服用，在服用药物过程中，需要根据疗效及身体耐受情况，合理的调整剂量或者更换PDE5药物的种类，使得ED患者病情获益最大化。